Melanotan 2: หลักฐานทางคลินิกสำหรับการกระตุ้น Melanogenesis

Melanotan 2 (MT-2) เป็นอนาล็อกวงแหวนของ alpha-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) ที่พัฒนาที่ University of Arizona ในต้นทศวรรษ 1990 การทดลองเฟส I ทางคลินิกสองครั้งยืนยันว่าการฉีดใต้ผิวหนังทำให้เกิด melanogenesis ที่วัดได้ในอาสาสมัครมนุษย์

การทดลองเฟส I: Dorr et al. (1996)

Dorr et al. ที่ University of Arizona Cancer Center ตีพิมพ์ข้อมูลมนุษย์ครั้งแรกใน Life Sciences ปี 1996 (PMID: 8637402) อาสาสมัครชาย 3 คน ได้รับ MT-2 ในขนาด 0.01 ถึง 0.03 มก./กก. ในการออกแบบแบบปิดตาด้านเดียวและมีกลุ่มควบคุม

ผลลัพธ์หลัก

• การเพิ่มขึ้นของ tanning ตามขนาดยา ที่วัดได้ด้วย skin colorimetry ในอาสาสมัครทุกคนที่ได้รับ MT-2
• Melanogenesis เริ่มภายในไม่กี่วันหลังฉีดครั้งแรกและคงอยู่ตลอดช่วงสังเกต
• ผลข้างเคียงส่วนใหญ่เป็นคลื่นไส้และหน้าแดง — ชั่วคราวและขึ้นกับขนาดยา

การทดลองเฟส I: Wessells et al. (1998)

Wessells et al. ทำการศึกษา crossover แบบปิดตาสองด้านและมีกลุ่มควบคุม ในชาย 10 คน ที่มีอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศจิตใจ MT-2 ทำให้เกิดการตอบสนองต่อ rigidity มากกว่ายาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ ใน 8 จาก 10 คน

กลไก: α-MSH และ MC1R

MT-2 เป็น agonist ที่มีศักยภาพที่ melanocortin receptors MC1R, MC3R, MC4R และ MC5R การกระตุ้น MC1R บน melanocytes กระตุ้นการสังเคราะห์ melanin และการถ่ายโอนไปยัง keratinocytes ทำให้ผิวดำขึ้นโดยไม่ต้องสัมผัส UV

บริบทของหลักฐาน

การทดลองทั้งสองครั้งมีขนาดเล็ก (3 และ 10 คนตามลำดับ) และใช้โปรโตคอลระยะสั้น ยืนยันหลักการทำงานสำหรับ melanogenesis ในมนุษย์ แต่ข้อมูลความปลอดภัยระยะยาวในมนุษย์มีจำกัด